Словарь научных терминов

Противогрибковые средства

ПРОТИВОГРИБКОВЫЕ СРЕДСТВА (антимикотики), лек. в-ва, применяемые для лечения грибковых заболеваний (микозов). П. с. делят: по способу использования-на ср-ва наружного (местного) и системного (внутрь, внутривенно) применения; по характеру противомикробного действия -на специфические (подавляют жизнедеятельность только грибковой клетки) и неспецифические (активны против большинства микроорганизмов); по типу противогрибкового действия-на фунгицидные и фунгистатические, соотв. вызывающие гибель возбудителя микоза или препятствующие его размножению; по спектру противогрибковой активности - широкого (действуют на подавляющее число грибков) и узкого (действуют на определенные роды и виды грибков) спектра; по способу получения-на природные (полиеновые и неполиеновые антибиотики) и синтетические (хим.) антимикотики.

К неполиеновым антибиотикам широкого спектра действия относят, в частности, гризеофульвин и копиамицин (макроциклич. b-лактонный антибиотик, не имеющий сопряженных двойных связей) - высокоактивный фунгистатик. Полиеновые антибиотики широкого спектра действия включают микогептин (ф-ла I) и амфотерицин В (II). Последний представляет собой желтые или желто-оранжевые кристаллы, не раств. в воде и этаноле; механизм его действия объясняется способностью связываться стеринами клеточной стенки грибка и увеличивать ее прошщаемость; токсичность для человека обусловлена его взаимод. с холестерином мембран клеток организма. Примерами полиеновых антибиотиков узкого спектра действия служат нистатин и леворин. Комбинир. препарат амфоморонал представляет собой смесь амфотерицина В и нистатина.

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/3/11963.jpeg

Наиб. интерес представляют специфич. синтетические П. с., среди к-рых выделяют производные имидазола, три-азола, тиокарбаминовой к-ты, пиридина и пиримидина, а также антиметаболиты (см. ниже). Производные имидазола характеризуются высокой специфичностью и активностью (не зависящей от длительности их применения), широким спектром действия. Все они-фунгистатики, легко проникают в роговой слой эпидермиса, отличаются низкой токсичностью для человека. К этой группе препаратов местного применения относятся клотримазол (канестен, 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]имидазол, III), эконазол (певанил, IV), изоконазол (травоген, V), миконазол (дактар, VI), бифоназол (микоспор, VII), сульконазол (VIII).

Исторически первый антимикотик системного применения-кетоконазол (низорал, IX)-обладает высокой активностью, широким спектром действия. Он способен проникать в ликвор, сальные и потовые железы, волосяные фолликулы. Механизм его действия состоит в торможении биосинтеза эргостерина клеточной стенки грибка, в нарушении ее проницаемости и внутриклеточном накоплении препарата. При применении кетоконазола возможны нарушения ф-ции печени, иммунной системы, половых желез (подавление синтеза тестостерона) и надпочечников.

Производные триазолов имеют более высокую противогрибковую активность по сравнению с производными имидазола. Многие из них можно принимать внутрь. Механизм их действия окончательно не изучен. Примерами этой группы П. с. могут служить терконазол (X), итракона-зол (XI) и фторконазол (XII).

К производным тиокарбаминовой к-ты относятся такие специфич. препараты местного применения, как толнафтат (тонофтал, XIII) и толцициклат (XIV). Представителем группы производных пиридина и пиримидина является циклопироксоламин (батрафен, XV)-специфич. фунгицид-ный антимикотик широкого спектра, местного применения; механизм его действия основан на подавлении трансмембранного транспорта аминокислот, ионов К+ и фосфатов в растущей клетке.

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/4/11964.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/5/11965.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/6/11966.jpeghttps://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/7/11967.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/8/11968.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/6/9/11969.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/0/11970.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/1/11971.jpeg


https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/2/11972.jpeghttps://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/3/11973.jpeg

https://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/4/11974.jpeghttps://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/5/11975.jpeghttps://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/6/11976.jpeg

Из антиметаболитов (в-в, способных участвовать в биосинтезе вместо метаболитов) в качестве П. с. применяют чаще всего 5-фторцитозин (XVI)-системный фунгистатич. антимикотик узкого спектра действия. Препарат хорошо проникает в ликвор и др. жидкости организма человека, но возбудители микозов быстро вырабатывают устойчивость к нему. Механизм действия обусловлен нарушением синтеза нуклеиновых к-т грибковой клетки вследствие превращения его под влиянием цитозиндезаминазы в 5-фторурацил, к-рый соединяется с РНК грибка.

К неспецифич. синтетическим П. с. местного применения относятся разные по строению и св-вам в-ва, напр.: 1) производные хинолина-клохинол (виоформ, виосепт, хино-зол, 7-иод-5-хлор-8-гидроксихинолин), декамин (деква-лин, XVII) и др.; 2) карбоновые к-ты, в частности салициловая, бензойная, 2-октилциклопропанкарбоновая (окти-цил), лауриновая, ундециленовая (мазь микосептин содержит эту к-ту и ее цинковую соль) и их производные; 3) производные фенола-нитрофунгин (смесь 4-нитро-2-хлор-фенола с триэтиленгликолем и этанолом) и др.; 4) фос-форорг. соединения, напр. хлорацетофос [диметило-вый эфир a-ацетокси-b,b,b-трихлорэтилфосфоновой к-ты (СН30)2Р(О)СН(СС13)ОС(О)СН3], октатион {О,О-диэтилтиофосфат октадециламмонияhttps://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/9/7/7/11977.jpeg (C2H5O)2P(S)S-} и др.; 5) серосодержащие соед., напр. эсулан (XVIII); 6) красители-производные трифенилметана-бриллиантовый зеленый (см. Антисептические средства), малахитовый зеленый, кристаллический фиолетовый, фуксин; 7) производные бензотиазола, напр. амиказол (астерол, XIX).

Лит.: Машковский М. Д., Лекарственные средства, И изд., ч. .2, М., 1988; Degos R., Dermatologie, pt. 1-2, P., 1983; Co Hen J., "Lancet", 1982, № 8297, p. 532-37. В. А. Силин.



5-пиразолон B-пропиолактон L-пеницилламин Пааля-кнорра реакция Палеобиогеохимия Палладий Пальмитиновая кислота Пальмовое масло Пантотеновая кислота Папаверин Папайн Пара Паральдегид Парамагнетики Параметры состояния Паратгормон Парафин Парафины Параформальдегид Парофазный анализ Парфюмерные масла Пассерини реакция Пассивность металлов Патерно- бюхи реакция Паули принцип Паули реакция Пек древесный Пек каменноугольный Пектины Пеларгоновая кислота Пенициллины Пенная сепарация Пенопласты Пенопласты интегральные Пенополивинилхлориды Пенополиолефины Пенополистиролы Пенополиуретаны Пеностекло Пенофенопласты Пентанолы Пентаны Пентапласт Пентафенилфосфоран Пентафталевые смолы Пентафтор-2-азапропен Пентафторанилин Пентафторфенол Пентафторхлорбензол Пентаэритрит Пентены Пентозофосфатный цикл Пентозы Пены Пептидные алкалоиды Пептидные антибиотики Пептидогликаны Пептизация Первое начало термодинамики Переалкилирование Переаминирование Перегалогенирование Перегонка Перегруппировки молекулярные Перемешивание Перенапряжение электрохимическое Перенитрилирование Переноса процессы Переноса числа Переходные элементы Переэтерификация Пери Перилен Перилловое масло Перимидин Периноновые красители Период индукции Перитектика Перициклические реакции Перкина реакция Перкова реакция Перколяционная очистка Пермаллой Перманганатометрия Перманганаты Перовскит Пероксидазы Пероксидные Пероксинитраты Пероксобораты Пероксокислоты Персоль Перфторалкановые кислоты Перфторалкансульфокислоты Перфторалкилиодиды Перфтордекалин Перфторизобутилен Перфторкарбоновые кислоты Перфторнитрозоизобутан Перфторолефинов окиси Перфторполиэфиры Перфторциклобутан Перфторциклобутанон Перфторциклобутен Перхлораты Перхлорвиниловые лаки Перхлорвиниловые смолы Перхлорэтилен Пестицидные препараты Пестициды Петролатум Петролейный эфир Петрохимия Печатание тканей Печи Пигменты Пиколиновая кислота Пиколины Пикраты Пикриновая кислота Пикте шпенглера реакция Пилокарпин Пинаконы Пиндолол Пинены Пиннера реакции Пиперазин Пиперидин Пиперидолы Пиперилен Пиперитон Пиразидол Пиразин Пиразол Пирамидальная инверсия Пираны Пирацетам Пирен Пиретрины Пиретроиды Пиридазин Пиридилазонафтол Пиридилазорезорцин Пиридин Пиридиния соли Пиридиновые алкалоиды Пиридоны Пирилия соли Пиримидин Пиримидиновые основания Пирит Пиро... Пиробензол Пировиноградная кислота Пирогаллол Пирогенетическая вода Пирогидролиз Пирокатехин Пирокатехиновый фиолетовый Пироксилин Пиролиз Пиролиз древесины Пиролиз нефтяного сырья Пиромеллитовая кислота Пиромеллитовый диангидрид Пирометаллургия Пирометры Пироны Пиротехнические составы Пирофорное вещество Пирофосфаты неорганические Пирофосфаты органические Пирохлоры Пироэлектрики Пиррол Пирролидин Пирролизидин Пирролизидиновые алкалоиды Пируваткарбоксилаза Питатели Питтинговая коррозия Пищимуки реакция Плавиковая кислота Плавиковый шпат Плавкости диаграмма Плавление Плазма Плазмалогены Плазмида Плазмин Плазмохимическая технология Плазмохимия Планарная технология Планирование эксперимента Планка постоянная Пластбетон Пластизоли Пластикат Пластикация полимеров Пластики Пластификаторы Пластификация полимеров Пластические массы Пластичность Пластичные смазки Пластмассы Платина Платиновые металлы Платформинг Плацентарный лактоген Пленки полимерные Пленкообразователи Плотная упаковка Плотномеры Плутоний Плутония карбиды Плутония нитрид Плюроники Плёночные аппараты Пневмо- и гидротранспорт Пневмоформование полимеров Поверхностная активность Поверхностная энергия Поверхностное натяжение Поверхностные явления Поворотная изомерия Погрешность анализа Подвулканизация Подземная коррозия Подобия теория Подсмольная вода Подсолнечное масло Пожарная опасность Позитивный процесс Позитрон Позитроний Полевые шпаты Полезные ископаемые Поли(ароилен-бис-бензимидазолы) Поли-2,6-диметил-n-фениленоксид Поли-4-метил-1-пентен Поли-n-бензамид Поли-n-ксилилены Поли-n-фенилентерефталамид Поли-м-фениленизофталамид Поли-[3,3-бис-(хлорметил)оксетан] Поли-n-винилкарбазол Поли-n-винилпирролидон Поли-е-капроамид Полиакриламид Полиакрилаты Полиакриловая кислота Полиакриловые лаки Полиакрилонитрил Полиалломеры Полиамидные волокна Полиамидные плёнки Полиамидокислоты Полиамиды Полиамины Полиамфолиты Полиангидриды Полиарилаты Полиацетали Полиацетилен Полибензимидазолы Полибензоксазолы Полибензотиазолы Полибутен Полибутилентерефталат Поливинилketаль Поливинилацетали Поливинилацетат Поливинилбутиловый эфир Поливинилбутираль Поливинилены Поливинилиденфторид Поливинилиденхлорид Поливиниловые эфиры Поливиниловый спирт Поливинилпиридины Поливинилспиртовые волокна Поливинилстеарат Поливинилформаль Поливинилформальэтилаль Поливинилфторид Поливинилхлорид Поливинилхлорид хлорированный Поливинилхлоридные волокна Поливинилхлоридные пленки Поливинилэтилаль Полигалогениды Полигексаметиленадипинамид Полигексаметиленгуанидин Полигексаметиленсебацинамид Полигетероарилены Полигидразиды Полигидроксиамиды Полидезоксирибонуклеотид-синтетазы Полидодеканамид Полиеновые антибиотики Полиены Полиизобутилен Полиизопрен Полиимидные пленки Полиимиды Полиины Поликарбонатные плёнки Поликарбонаты Поликонденсация Поликонденсация в расплаве Поликонденсация в растворе Поликоординация Поликристаллы Полилактид Полимер-полимерные комплексы Полимераналогичные превращения Полимербетон Полимергомологи Полимеризация Полимеризация в растворе Полимеризация на наполнителях Полимерные гидрогели Полимерные красители Полимерные материалы Полимерцемёнт Полимеры Полиметакрилаты Полиметакриловая кислота Полиметаллоорганосилоксаны Полиметиленоксид Полиметилметакрилат Полиметиновые красители Полиметины Полиморфизм Полимочевины Полинозные волокна Полиоксадиазолы Полиоксиметилён Полиоксипропилён Полиоксиэтилен Полиоксиэтиленалканоаты Полиоксиэтиленалкиламины Полиолефиновые волокна Полиолефиновые плёнки Полиолефины Полиорганосилазаны Полиорганосиланы Полиорганосилоксаны Полипептиды Полипиромеллитимиды Полиприсоединёние Полипропилен Полипропилен хлорированный Полипропиленовые волокна Полипропиленовые плёнки Полипропиленоксид Полирекомбинация Полирование Полироли Полисахариды Полистирол Полистирол ударопрочный Полистирольные плёнки Полисульфидные каучуки Полисульфиды неорганические Полисульфйды органические Полисульфоны Политетраметиленадипинамид Политетрафторэтилен Политионаты Политипизм Политонные перегруппировки Политриазолы Политрифторхлорэтилен Полиуретанмочевины Полиуретановые волокна Полиуретановые лаки Полиуретановые эластомеры Полиуретаны Полифениленоксиды Полифенилены Полиформальдегид Полифосфазены Полифтор- Полифторкетоны Полихиноксалины Полициклизация Полиэдрические соединения Полиэлектролиты Полиэтерификация Полиэтилен Полиэтилен хлорированный Полиэтилен хлорсульфированный Полиэтиленгликоли Полиэтиленимин Полиэтиленовые волокна Полиэтиленовые плёнки Полиэтиленоксид Полиэтиленполиамины Полиэтилентерефталат Полиэфирные волокна Полиэфирные лаки Полиэфирные смолы Полиэфируретаны Полиэфиры простые Полиэфиры сложные Полиядерные соединения Полоний Полоновского реакция Полукоксование Полуметаллы Полупроводники Полупроводниковые материалы Полуцеллюлоза Полуэмпирические методы Поля лигандов теория Поляризация Поляризуемость Поляримётрйя Полярные молекулы Полярография Пористая резина Пористое стекло Пористость Порообразователи Поропласты Порофоры Пороха Порошки Порошковая металлургия Порошковые краски Портландцемент Порфирины Порядок реакции Постоянная авогардо Постоянная больцмана Постоянная планка Поташ Потенциал ионизации Потенциал нулевого заряда Потенциал оседания Потенциал течения Потенциометрия Празеодим Превореакция Прегля методы Предельные углеводороды Предиссоциация Преднизолон Прелога правило Премиксы Препарированные смолы Препрёги Прессование полимеров Пресспорошкй Преципитат Приборные масла Приведенные параметры Привитые сополимеры Пригожина теорема Прилежаева реакция Принса реакция Приработочные масла Природные волокна Присадки к топливам Присоединения реакции Проба аналитическая Пробирный анализ Проектирование Произведение активностей Произведение растворимости Производство энтропии Проксамины Проксанолы Пролактин Проламины Пролин Промедол Прометий Промоторы Проназа комплекс Пропан Пропаргиловый спирт Пропелленты Пропен Пропиламины Пропилен Пропиленгликоли Пропиленкарбонат Пропиленоксид Пропиленоксидный каучук Пропиленсульфид Пропиловый спирт Пропин Пропиоловая кислота Пропионовая кислота Пропионовый альдегид Пропиофенон Проспидин Простагландины Пространственная изомерия Простые эфиры Протактиний Протеогликаны Протеолитические ферменты Противовирусные средства Противовуалирующие вещества Противогазы Противоглистные средства Противоградовые составы Противогрибковые средства Противокашлевые средства Противомикробные средства Противоопухолевые средства Противопротозойные средства Противостарители Противосудорожные средства Противоутомители Протий Протон Протонирование Протравители семян Протравные красители Протромбиновый комплекс Прочность Прямые красители Псевдовращение Псевдокумол Псевдоожижение Псевдоожиженный электрод Псевдооснования Психостимулирующие срёдсгва Психотропные средства Птеридин Пулегон Пульсационные аппараты Пуммерера перегруппировка Пурин Пуриновые алкалоиды Пуриновые антибиотики Пуриновые основания Пфицнера-моффатта реакция Пчелиный воск Пшорра синтез Пылемеры Пылеулавливание Пыли Пьезоэлектрики Пятновыводители Фотометрия пламени эмиссионная