Словарь научных терминов
Сульфаниламидные препараты

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ (СП), лек. в-ва антимикробного действия-производные амида сульфани-ловой к-ты (сульфаниламида; ф-ла I). Термины "сульфон-амиды" и "сульфаниламиды" используют для обозначения как антимикробных препаратов (собственно СП), так и препаратов с антидиабетич. (напр., букарбан)и мочегонным действием (диакарб; см. Диуретические средства), содержащих в молекуле сульфамоильную группу NH2SO2.

Синтезировано более 10 тыс. производных сульфаниламида, из к-рых в медицине используется ок. 40. СП получают замещением водорода сульфамоильной или аминогруппы сульфаниламида. Большинство лек. ср-в характеризуется наличием незамещенной аминогруппы в пара-положении к сульфамоильной. Антимикробная активность СП обычно повышается при замещении водорода сулъфа-моильной группы нек-рыми гетероциклами (остатками пиримидина, пиразина и др.) и снижается при замещении водорода аминогруппы.

СП,-как правило, бесцв. кристаллы без запаха; нек-рые слегка горьковатого вкуса. Окрашены салазосульфанил-амиды- продукты азосочетания производных СП с салициловой к-той (см. ниже). СП в виде оснований плохо растворимы в воде. Для приготовления водных растворов их используют в виде натриевых или метилглюкаминовых солей.

СП - препараты широкого спектра антимикробного действия; активны в отношении грамположит. и грамотрицат. бактерий, нек-рых простейших (плазмодии малярии, токсо-плазмы), хламидий, актиномицетов, микобактерий лепры. Неактивны в отношении сальмонелл, синегнойной палочки, микобактерий туберкулеза, спирохет, лептоспир, вирусов. СП оказывают обычно бактериостатич. эффект, подавляя рост и размножение микробных клеток. Бактерицидное действие СП наблюдается только при определенных условиях (в высоких концентрациях, при продолжит. и постоянном воздействии препаратов).

Механизм антибактериального действия заключается в том, что СП нарушают образование микробами необходимой для их развития дигидрофолиевой к-ты, в синтезе к-рой участвует n-аминобензойная к-та (ПАБК). СП конкурирует с ПАБК, в результате чего образуется не дигид-рофолиевая к-та, а ее аналог. СП действуют на те виды микроорганизмов, к-рые самостоятельно осуществляют Синтез дигидрофолиевой к-ты, и не действуют на бактерии, к-рые утилизируют ее в готовом виде. При совместном применении СП с производными диаминопиримидина синтез фолиевых к-т нарушается еще и на стадии образования тетрагидрофолиевой к-ты, что приводит к нарушению синтеза нуклеотидов и обусловливает бактерицидное действие.

В зависимости от скорости выведения из организма различают препараты: а) короткого действия (время выведения 50% препарата Т50 < 10 ч), б) среднего действия (Т50 10-24 ч), в) длит. действия (Т50 24-60 ч), г) сверхдлит. действия (Т50 > 60 ч).

СП средней продолжительности, длительного и сверхдлительного действия составляют группу депо-сульфаниламидов. Последние отличаются от СП короткого действия более высокой липофильностью и поэтому легко реабсор-бируются в почечных канальцах и медленнее выводятся из организма.

Для системного лечения инфекц. заболеваний применяют СП, к-рые легко всасываются в кровь из кишечника. К ним относят стрептоцид (сульфамид; I), норсульфазол (II), сульфадимезин (III), этазол (IV), уросульфан (сульфанил-мочевина; V), сульфадиметоксин (VI), сульфаметоксазол (гантанол; VII), сульфамономегоксин (VIII), сульфапирида-зин (кинекс; IX), сульфален (келфизин, сульфаметопиразин; X) и др.

Для лечения дизентерии и энтероколитов применяют препараты, к-рые трудно всасываются и относительно долго находятся в кишечнике, напр. фталазол (XI), сульгин (XII), фтазин (XIII).

http://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/4/9/3/13493.jpeg

Для лечения неспецифич. язвенного колита, болезни Крона используют салазосульфаниламиды: салазосульфа-пиридин (в ф-лг XIV R-2-пиридинил), салазопиридазин (в ф-ле XIV R такой же, как в IX), салазодиметоксин (в ф-ле XIV R такой же, как в VI).

Обычно применяют комбинир. препараты, содержащие СП и производные диаминопиримидина, потенцирующие действие СП, напр.: бисептол (бактрим)-смесь сульфамет-оксазола (VII) и триметоприма (XV) в соотношении 5:1; сульфатен-смесь сульфамонометоксина (VIII) и триметоприма в соотношении 2,5:1.

При больших концентрациях СП в организме возможно развитие кристаллурии (выпадение в почках кристаллов СП и продуктов их ацетилирования и выведение их с мочой) и др. побочных явлений.

Лит.: Падейская Е. Н., Полухина Л. М., Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, М., 1974; Кивмаи Г. Я., Рудзит Э.Я., Яковлев В. П., Фармакокинетика хи-миотерапевтических препаратов, М., 1982; Машковский М.Д., Лекарственные средства, 11 изд., т. 2, М., 1988. Л. Д. Шипилова.


B-сультон Сажа Сакагучи реакция Салициловая кислота Салициловый альдегид Саломас Самарий Самовозгорание Самовоспламенение Самоорганизация Санталидол Санталол Сапонины Сапропелиты Саркозиды Сафлоровое масло Сафрол Сахара Сахарин Сахароза Сварка Сверхкислоты Сверхпроводники Сверхтонкие взаимодействия Светеналь Светостабилизаторы Светостойкость Свинец Свинецорганические соединения Свинца азиды Свинца ацетаты Свинца галогениды Свинца оксиды Свинца сплавы Свинца сульфаты Свинца титанат Свинца тринитрорезорцинат Свинца халькогениды Связующие Сгущение Сдвига правило Сдвигающие реагенты Себациновая кислота Сегнетоэлектрики Седативные средства Седиментационный анализ Седиментация Секретин Секстетные перегруппировки Секуринеги Секуринин Селективная очистка Селен Селена оксиды Селенаты Селенйды Селенорганические соединения Селенофен Селитры Семидиновая перегруппировка Семикарбазид Семикарбазоны Семихиноны Сенсибилизация оптическая Сенсоры химические Сепарация воздушная Сера Сераорганические соединения Серебра нитрат Серебра сульфид Серебро Серин Серная кислота Сернистая кислота Сернистые красители Сернистый ангидрид Сернокислотная очистка Серные удобрения Серный ангидрид Серный эфир Сероводород Серотонин Сероуглерод Серы галогениды Серы гексафторид Серы диоксид Серы триоксид Сесквитерпены Сетчатые полимеры Сжимаемость Си Сигматропные перегруппировки Сигнализаторы загорания Сигнальные составы Сиднокарб Сиккативы Сила осциллятора Силаны Силарда-чалмерса эффект Силатраны Силикагель Силикатные краски Силикаты Силиконовые каучуки Силиконы Силилирование Силилфосфиты Силициды Силоксановые каучуки Силоксаны Силумины Сим Симметризация Симметрия молекул Симмонса-смита реакция Симпатолитические средства Син Синдиотактические полимеры Синергисты Синерезис Синильная кислота Синтамиды Синтез-газ Синтетические волокна Синтетические масла Синтон Синхротронное излучение Ситаллы Ситовой анализ Скандий Скатол Сквален Скипидар Склареол Склеивание Скорость реакции Скраупа реакция Слабительные средства Сланцы Сложные реакции Сложные удобрения Сложные эфиры Слоистые пластики Слюды Смазочное действие Смазочные масла Смазочные материалы Смайлса перегруппировка Смачивание Смесевые взрывчатые вещества Смеси полимеров Смешанные удобрения Смешение Смидта реакция Смолы природные Смолы синтетические Смоляные кислоты Снотворные средства Соапсток Согласованные реакции Сода Соевое масло Соединения включения Сокристаллизация Соли Солидолы Сольватация Сольватированный электрон Сольватокомплексы Сольватохромия Сольваты Сольвенты Сольволиз Солюбилизация Соляная кислота Соматолиберин Соматостатин Соматотропин Соммле реакция Сомономеры Соосаждение Сополиконденсация Сополимеризация Сополимеры Сополиэфирные волокна Сопряжение связей Сопряженные реакции Сорбиновая кислота Сорбит Сорбитали Сорбитаны Сорбция Сосновая смола Сотопласты Спазмолитические средства Спекание Спектральный анализ Спектрополяриметрия Спектроскопия Спектроскопия отражения Спектрофотометрия Спилловер Спин Спин-орбитальное взаимодействие Спин-спиновое взаимодействие Спиновая плотность Спинового зонда метод Спинового эха метод Спиновых ловушек метод Спиросоединения Спирт листьев Спирторастворимые красители Спирты Спирты полифторированные Сплавы Сплайсинг Средства для наркоза Сродство к электрону Стабилизаторы Стабилизация полимеров Стандартное состояние Стандартные образцы Стандартный потенциал Старение полимеров Статистическая термодинамика Стафилококковые энтеротоксины Стеариновая кислота Стекло жидкое Стекло кварцевое Стекло неорганическое Стекло органическое Стекло растворимое Стеклования температура Стекловолокниты Стеклообразное состояние Стеклопластики Стеклотекстолиты Стеклянное волокно Стеклянный электрод Степень окисления Стереоизомерия Стереорегулярные полимеры Стереоселективность Стереоселективный катализ Стереоселектйвный синтез Стереоспецифичность Стереохимия Стерины Стерические требования Стероидные алкалоиды Стероидные гормоны Стероиды Стефена реакция Стехиометрия Стивенса перегруппировка Стильбен Стиракс Стиралилацетат Стирол Стирола оксид Стирола сополимеры Стирольные каучуки Столкновений теория Сторка реакция Стрептомицин Стрихнин Стронций Стронция галогениды Стронция карбонат Стронция нитрат Стронция оксид Стронция титанат Строфантин Структура потоков Структурная химия Структурный анализ Структурообразование Студни Сублимация Субстантивные красители Субтилизины Сукцинатдегидрогеназа Сукцинаты Сукцинимид Сулема Сультамы Сультоны Сульфамиды Сульфаминовая кислота Сульфаниламидные препараты Сульфаны Сульфатное мыло Сульфатный щедок Сульфаты неорганические Сульфаты органические Сульфеновые кислоты Сульфиды неорганические Сульфиды органические Сульфиновые кислоты Сульфирование Сульфитный щелок Сульфиты неорганические Сульфиты органические Сульфокислоты Сульфоксиды Сульфолан Сульфолены Сульфонаты Сульфониевые соединения Сульфонилмочевины Сульфоны Сульфосалициловая кислота Сульфоуреид Сульфофталеины Сульфохлориды Сульфураны Сульфурилгалогениды Супероксиддисмутазы Суперфосфаты Сурепное масло Сурьма Сурьмаорганические соединения Сурьмы галогениды Сурьмы оксиды Сурьмы халькогениды Суспензии Суспензионная полимеризация Суспензионный электрод Сушка Сфинголипиды Сфингомиелины Сшивающие агенты Сшитые полимеры Сырой бензол