Паразиты очень дорого обходятся миру, но и на них нашли управу

Работы всех трех лауреатов Нобелевской премии этого года по медицине напрямую касаются 650 миллионов человек ежегодно, главным образом в африканских странах. Эти ученые заслужили самую престижную в мире научную награду за спасение беднейших регионов мира, бичом которых на протяжении тысячелетий являются паразитарные заболевания.

Кэмпбелл и Омура обнаружили, что авермектины — продукт ферментации почвенных бактерий стрептомицетов (Streptomyces avermitilis) имеют высокую активность и широкий спектр антипаразитарного действия. На основе одного из открытых авермектинов был получен препарат Ивермектин, нарушающий передачу нервных импульсов у паразитов и приводящий к их параличу и гибели. Благодаря лекарствам на основе авермектинов удалось значительно снизить заболеваемость элефантиазом (слоновой болезнью) и онхоцеркозом (речной слепотой) в странах Африки.

Юю Ту, в свою очередь, на основе изучения старинных рецептов китайской традиционной медицины, обнаружила, что еще в XVI веке малярию в Китае лечили при помощи чая из полыни. Ей удалось выделить из однолетней полыни (Artemisia annua) вещество артемизинин, ставшее основой комбинированных препаратов против малярии, которые способны излечить пациентов (по заявлению ВОЗ) в 95 процентах случаев.

С поля для гольфа в лабораторию

В 1976 году Сатоси Омура — специалист в области микробиологии, химии и фармацевтики из Университета имени Китасато в Токио исследовал образцы почвы, взятые с полей для гольфа близ города Ито в префектуре Сидзуока. Сатоси исполнился 41 год, и он лишь недавно стал профессором в знаменитом университете, созданном на основе Института Китасато Сибасабуро — одного из первооткрывателей (наряду с Александром Йерсеном) возбудителя чумы. Внимание Сатоси привлекли бактерии стрептомицеты (Streptomyces), уже давно известные как источник антибиотика стрептомицина, за который Зельман Ваксман получил Нобелевскую премию еще в 1952 году.

От авермектинов к ивермектину

Берг и Кэмпбелл, в то время проработавший на фармацевтическую компанию уже почти 27 лет, наметили две программы дальнейших исследований авермектинов. Главной целью ученых стало снижение токсичности препарата для крупных теплокровных животных, что открывало возможность его применения скотоводами, а в дальнейшем и для лечения людей. Вторая программа увенчалась успехом. В 1984 году соавторы опубликовали статью с описанием новой химической модификации абамектина — ивермектина (22,22-дигидроавермектин B1a и B1b). Он отличался пониженной токсичностью, хорошей растворимостью и широким спектром антипаразитарного действия.

Препарат был протестирован и рекомендован к применению для крупного рогатого скота, лошадей и овец, в ближайшем будущем ожидалось, что он станет пригоден также для свиней и собак. Ивермектин ингибировал синапсы нейромедиаторов у гельминтов, что нарушало проведение нервных импульсов, приводило к параличу и последующей смерти паразитов. На основе ивермектина были разработаны препараты против онхоцеркоза (с 1987 года), элефантиаза (применяется в отдельных африканских регионах, трех главных паразитарных заболеваний на Африканском континенте.

Онхоцеркоз или речная слепота вызывается червем Onchocerca volvulus. Переносчиком паразитов являются мошки, а хозяином — человек. Взрослые паразитические черви поселяются в лимфоузлах пораженных заболеванием людей, где начинают активно размножаться. Личинки червя — микрофилярии мигрируют под кожу и в глазные яблоки своих хозяев, вызывая сильнейшее воспаление, глазное кровотечение и последующую слепоту. Заболевание встречается на всей планете, однако в странах Центральной Африки оно носит просто эпидемический характер.

Элефантиаз или слоновость, также вызывается гельминтами — филяриями Банкрофта, переносимых москитами. Черви разрушают лимфатическую систему больных, что препятствует оттоку лимфы и ее застою преимущественно в нижних конечностях и мошонке. Это приводит к болезненному разрастанию кожи, ноги раздуваются и становятся похожи на слоновьи. Распространен элефантиаз главным образом в Африке и Азии.

Стронгилоидоз — наиболее распространенное паразитарное заболевание человека, встречающееся преимущественно в тропиках и субтропиках. Личинки круглых червей Strongyloides проникают внутрь организма хозяина при контакте кожи с землей. Оттуда уже мигрируют в кишечник, где могут незаметно жить многие годы, однако при снижении иммунитета (например, вследствие голода или ВИЧ/СПИД) спонгилоидоз может закончиться летальным исходом.

Традиционная китайская медицина против "плохого воздуха"

Помимо паразитарных заболеваний, вызываемых круглыми червями, настоящий террор на Черном континенте осуществляет малярия. Ежегодно она уносит до 3 миллионов жизней. 90 процентов случаев заболеваний малярией фиксируется в районах Африки южнее Сахары, и абсолютное большинство заболевших — дети до 5 лет.

Малярия вызывается паразитическими протистами Plasmodium falciparum, передаваемых человеку при укусах комаров Anopheles. Долгое время для ее лечения использовали хинин — алкалоид хинного дерева, однако его эффективность была не высока. Другим известным с древнейших времен средством против малярии была полынь однолетняя (Artemisia annua). Существуют сведения, что врач Гэ Хун прописывал страдающим лихорадкой людям чай из полыни еще в 340 году. В 1596-м году другой знаток китайской традиционной медицины Ли Шичжэнь также применял экстракт полыни для лечения заболеваний, схожих по симптомам с малярией.

В 1960-х годах число заболеваний малярией по всему миру резко возросло. В южном Китае одна эпидемия сменяла другую. В результате маоистской "культурной революции" в здравоохранении Китая почти не осталось квалифицированных кадров. Одним из немногих уцелевших и сумевших остаться на свободе ученых была Юю Ту. С 1965 по 1978 она работала в Китайской академии традиционной медицины, изучая старинные трактаты и рецепты.

В 1969 Юю начала архивный поиск возможных кандидатов на замену хинину среди множества имеющихся в ее распоряжении описаний снадобий. За три года Юю Ту вместе с коллегами изучила около 2000 разных традиционных лекарств. Она заметила, что в подавляющем большинстве случаев против таких симптомов как озноб и лихорадка, так или иначе, используется полынь. Ее заваривали, ею прижигали, делали курения и экстракты.

Основываясь на тысячелетнем опыте своих предков группа Юю Ту решила выделить активный компонент из полыни и исследовать его свойства. Это вещество получило название цинхаосу, а в западной фармакопее известно как артемизинин. Он быстро убивает протисты на ранних стадиях их развития, однако бездумное его применение, особенно как единственного средства (монотерапия), может, вероятно, привести к появлению устойчивых к нему штаммов.

В 1979 препараты прошли клиническое испытание, подтвердившее их эффективность и отсутствие побочных эффектов. После чего созданные Юю лекарства ежегодно спасали более 2 миллионов жизней больных малярией по всему миру.