Словарь научных терминов
Транквилизаторы

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ (от лат. tranquillo- успокаиваю) (анксиолитики, атарактики), группа психотропных ср-в, действующих успокаивающе на центр. нервную систему; устраняют эмоциональную напряженность, чувство тревоги и страха. Обладают также седативным, мышечно-расслаб-ляющим и противосудорожным действием.

Наиб. распространены производные 1,4-бензодиазепина-высокоэффективные и малотоксичные препараты. К ним относятся: 1) хлордиазепоксид (гидрохлорид 2-метиламино-5-фенил-7-хлор-3H-1,4-бензодиазепин-4-оксида, хлозепид, элениум, напотон, радепур, либриум и др., ф-ла 1)-бесцв. кристаллы, т. пл. 212-218 °С, плохо раств. в воде, раств. в этаноле и хлороформе. Получают в неск. стадий: действием гидроксиламина на 2-бензоил-4-хлоранилин образуется соответствующий оксим, аминогруппу к-рого ацетилируют хлорангидридом хлоруксусной к-ты; образующееся в-во под действием к-т Льюиса дает 4-фенил-7-хлор-2-хлорметил-хиназолин-3-оксид; в присут. метиламина пиримидиновое кольцо последнего переходит в 1,4-диазепиновое. 2) Диазе-пам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазе-пин-2(1H)-он„ сибазон, седуксен, реланиум, валиум и др.; II, R = СН3]-бесцв. кристаллы, т. пл. 130-134°С, не раств. в воде, плохо раств. в этаноле и хлороформе. Получают обычно из 2-бензоил-4-хлоранилина действием хлорангид-рида хлор- или бромуксусной к-ты, а затем аммиака; продукт при нагр. дает десметилдиазепам (II, R = Н; также используется как Т.), к-рый метилируют метилгалогенидом. 3) Оксазепам [3-гидрокси-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1,4-бензодиазепин-2(1H)-он, тазепам, нозепам, серакс и др., III]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-фенил-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида, к-рый под действием NaOH перегруппировывается в 7-хлор-5-фенил-1,4-бензодиазепинон-4-оксид; последний в присут. ацетан-гидрида при нагр. превращается в ацетилированный по гидроксигруппе оксазепам, к-рый выделяют последующим кислотным или щелочным гидролизом. 4) Лоразепам [3-гидрокси-7-хлор-5-(2-хлорфенил)-2,3-дигидро-1,4-бензо-диазепин-2(1H)-он, тавор, ативан и др., IV]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде. Получают из 4-(2-хлорфенил)-7-хлор-2-хлорметилхиназолин-3-оксида так же, как оксазепам. 5) Медазепам [1-метил-5-фенил-7-хлор-2,3-дигидро-1H-1,4-бензодиазепин, мезапам, нобриум, рудотель и др., V]-бесцв. кристаллы, не раств. в воде, хорошо раств. в этаноле. Получают из 4-хлор-N-метиланилина действием этилен-имина и бензоилхлорида (или N-бензоилэтиленимина), а затем Р2О5 и РОСl3.

http://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/5/1/6/14516.jpeg


Широко применяют также феназепам (наиб. сильнодействующий препарат), нитразепам, реже-бромазепам (лексо-танил, VI) и др.

1,4-Бензодиазепины тормозят образование и действие дофамина и норадреналина в структурах мозга. Кроме того, они связываются со специфическими для них "бензодиазе-пиновыми" рецепторами и усиливают процессы торможения в системах головного мозга, где нейромедиатором является g-аминомасляная к-та (ГАМК).

В качестве Т. используют также карбаминовые эфиры пропандиола (напр., мепробамат) и хим. соед. другого строения, в частности оксилидин, триоксазин [N-(3,4,5-три-метоксибензоил)морфолин, триметозин, VII] и грандаксин [7,8-диметокси-4-метил-1-(3,4-диметоксифенил)-5-этил-5H-2,3-бензодиазепин, VIII]. В связи с малой эффективностью и относительно высокой токсичностью последние два в-ва практически потеряли значение как лек. ср-ва.

Получены новые Т., имеющие разл. хим. строение, в частности: мебикар (2,4,6,8-тетраметил-2,4,6,8-тетраазаби-цикло[3.3.0]октан-3,4-дион, IX; бесцв. кристаллы, хорошо раств. в воде, хуже-в этаноле), к-рый, уступая по активности 1,4-бензодиазепиновым Т., не угнетает общее психич. состояние; зопиклон [5,6-дигидропирроло[3,4-а]пиразин-7(5H)-он] помимо транквилизирующего обладает снотворным действием, связывается с "бензодиазепиновыми" рецепторами; фенибут (g-амино-b-фенилмасляная к-та) и мек-синдол (2-этил-6-метил-3-гидроксигшридинсукцинат) - сочетают эффекты Т. и ноотропных препаратов; механизм действия этих в-в не установлен; мексиндол ингибирует перок-сидное окисление липидов и стабилизирует липид-белковые взаимод. в биомембранах.

Создан ряд Т., влияющих на серотониновые рецепторы. Из таких препаратов наиб. известны буспирон-8-{4-[4~(2-пиримидинил)пиразино]бутил}-8-азаспиро[4,5]декан-7,9-дион и его аналоги. Их транквилизирующее действие обусловлено снижением функцион. активности серотонин-содержащих нейронов среднего мозга. Кроме того, эти препараты угнетают нейроны лимбич. системы головного мозга. Буспирон, являясь блокатором дофаминовых рецепторов, влияет на дофаминэргич. систему. Он не обладает противосудорожным и миорелаксантным действием и не действует на ГАМК и "бензодиазепиновые" рецепторы.

Т. применяют обычно при разл. неврозах, сердечнососудистых и желудочно-кишечных расстройствах невротич. происхождения, при мигрени, неглубоких депрессивных, ипохондрич. состояниях, при явлениях абстиненции, расстройствах сна, в комплексной терапии больных эпилепсией, для предоперационной подготовки больных и т.д.

Лит.: Александровский Ю. А., Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Авруцкий Г. Я., Недува А.А., Лечение психически больных, М., 1981; Воронина Т. А., Андронати С. А., Ахундов Р. А., Чепелев В.М., "Вестник АМН СССР", 1984, № 11, с. 13-20; Комиссарова Р. А., Комиссаров И. В., "Журнал невропатологии и психиатрии", 1990, т. 90, в. 5, с. 140-44. Т. А. Воронина.


(+)-тубокурарин 2-теноилтрифторацетон Таблетирование Табун Тайрон Таллийорганические соединения Талловое масло Тальк Таннины Тантал Тантала галогениды Тантала оксиды Тантала сплавы Танталаты Танталорганические соединения Тарельчатые аппараты Тартраты Тауриды Таутомерия Тафеля уравнение Тафта уравнение Твердое тело Твердость Твердофазная полимеризация Твердофазный синтез Твердые горючие ископаемые Твердые растворы Твердые смазки Твердые сплавы Тейхоевые кислоты Текстолиты Текстурированные нити Текучести температура Теле-замещение Теллур Теллура оксиды. Теллуриды Теллурорганические соединения Теллурофен Теломеризация Температура Темплатный синтез Тензиметрия Теобромин Теофиллин Тепловая теорема Тепловой эффект реакции Теплоемкость Теплоизоляционные материалы Теплообмен Теплопроводность Теплостойкость Теплота образования Теплота сгорания Тер-мейлена метод Тербий Терефталевая кислота Терефталоилхлорид Термит Термический анализ Термический крекинг Термогравиметрия Термография Термодеполяризационный анализ Термодинамика Термодинамические потенциалы Термодинамическое равновесие Термодиффузионное разделение Термолиз Термолизин Термолюминесценция Термометрия Термометры Термопласты Термореактивные пластмассы Термостойкие волокна Термостойкие полимеры Термостойкость Термофорез Термохимия Термоэластопласты Терпеновые смолы Терпеновые спирты Терпены Терпинены Терпинеолы Терфенилы Тестостерон Тетрагидрофолатдегидрогеназа Тетрагидрофуран Тетразен Тетразол Тетралин Тетраметилолфосфонийхлорид Тетранитрометан Тетранитропентаэритрит Тетрафторэтилен Тетрахлорбензолы Тетрахлорэтаны Тетрахлорэтилен Тетрацианохинодиметан Тетрацианоэтилен Тетрациклины Тетраэтилсвинец Тетраэтоксисилан Тетрил Тетроники Тетурам Технеций Техника безопасности Технические жидкости Технический углерод Тиазиновые красители Тиазол Тиамин Тиенотиофены Тиепин Тиетан Тиильные радикалы Тиираны Тиксотропия Тиле-винтера реакция Тимидин Тимин Тимол Тиоацетамид Тиогликолевая кислота Тиодигликоль Тиозоли Тиоиндиго Тиоиндигоидные красители Тиокарбаминовые кислоты Тиокарбонильные соединения Тиокарбоновые кислоты Тиоколы Тиолы Тиомочевина Тион-тиольная перегруппировка Тионилгалогениды Тиопентал-натрий Тиопираны Тиопирилия соли Тиосалициловая кислота Тиосемикарбазиды Тиосемикарбазоны Тиосерная кислота Тиоспирты Тиосульфаты неорганические Тиосульфокислоты Тиоугольные кислоты Тиофен Тиофенол Тиофенолы Тиоформальдегид Тиофосфаты неорганические Тиофосфаты органические Тиохолин Тиоцианаты неорганические Тиоцианаты органические Тиоэфиры Типов теория Тиреотропный гормон Тирозин Тироксин Тиролиберин Титан Титана галогениды Титана карбид Титана нитрид Титана оксиды Титана сплавы Титана сульфаты Титана хлориды Титанаты Титанорганические соединения Титр Титраторы Титриметрия Тиурамы Тиффено реакция Тищенко реакция Тодда-атертона реакция Тозилаты Ток обмена Токолитические средства Токоферолы Токсины Токсичность Толан Толленса реактив Толуидины Толуилендиамины Толуилендиизоцианаты Толуиловые альдегиды Толуиловые кислоты Толуол Толуолсульфамиды Толуолсульфокислоты Толуолсульфонат Толуолсульфохлориды Тонкие пленки Тонкослойная хроматография Топлива Топливные элементы Топные отношения Топоизомеразы Топология Топомеризация Топохимические реакции Торий Торпа-циглера реакция Торф Тошлирование Травление Транквилизаторы Трансаминирование Трансаннулярные реакции Трансгидрогеназа Транскетолаза Транскрипция Трансляция Трансмиссионные масла Транспозоны Трансферазы Трансформация Трассирующие составы Трассёра метод Трение Треоизомеры Треонин Третье начало термодинамики Трехмерные полимеры Триазины Триазолы Триаминотринитробензол Триарилметильные радикалы Триацетатные волокна Триацетонамин Трибохимия Трибутилфосфат Триизобутилалюминий Трииодтиронин Тримезиновая кислота Тримекаин Тримеллитовая кислота Триметиламин Триметилолфосфин Триметилолфосфиноксид Триметилфосфит Тримолекулирные реакции Тринитробензол Тринитроксилол Тринитрорезорцин Тринитротолуол Тринитрофенол Триозофосфатиомераза Триоксан Триоксибензолы Триорганоарсины Трипсин Триптофан Триптофана3а Тритий Трифенилкарбинол Трифенилметан Трифенилметановые красители Трифенилфосфат Трифенилфосфин Трифенилфосфит Трифенилхлорметан Трифторацетиллцетон Трифторнадуксусная кислота Трифторнитрозометан Трифторуксусная кислота Трихлорбензолы Трихлорэтаны Трихлорэтилён Трихомонацид Триэтаноламин Триэтилалюминий Триэтиламин Триэтиленгликоль Тройная связь Тройная точка Тромбин Тропановые алкалоиды Тропафен Тропацин Тропеолины Тропилия соединения Трополоны Трудногорючие волокна Тулий Туманоулавливание Туннельный эффект Турбидиметрия Турбинные масла Турбулентная диффузия Тяжёлая вода