Словарь научных терминов
Регуляторы ферментов

РЕГУЛЯТОРЫ ФЕРМЕНТОВ, регулируют активность ферментов или скорость их биосинтеза. Регуляторы активности ферментов.Универсальными регуляторами активности ферментов являются субстраты-в-ва, к-рые претерпевают превращения в р-циях, катализируемых ферментами. Скорость р-ции (т.е. кол-во превращенного за единицу времени субстрата) увеличивается при увеличении концентрации субстрата до определенной предельной величины. Для обратимых р-ций соотношение концентраций субстратов прямой и обратной р-ций определяет направление р-ции до установления равновесия.

Регуляторами активности для мн. ферментов служат ко-ферменты (напр., пиридоксаль-5'-фосфат-фосфорилиро-ванный витамин В6-для аминотрансфераз) и ионы металлов (напр., Са2+ в амилазе), образующие с апоферментом активный фермент (холофермент). Для ключевых ферментов обмена в-в (их активность определяет скорость превращения субстратов, напр. в цикле трикарбоновых к-т и гликолизе) характерна также аллостерич. регуляция. В этом случае низкомол. регуляторы активности, отличающиеся по своей хим. природе от субстрата (аллостерич. эффекторы), активируют (положит. эффекторы) или ингибируют (отри-цат. эффекторы) фермент. Аллостерич. регуляция основана на аллостерич. природе ключевых ферментов, т. е. наличии у них специфич. аллостерич. (регуляторных) центров, пространственно удаленных от каталитически активных центров. Нековалентное, обратимое связывание эффекторов в аллостерич. центрах приводит к т. наз. аллостерич. перестройке фермента (изменению третичной и четвертичной структуры), затрагивающей активный центр. В результате изменяется скорость катализируемой ферментом р-ции. Аллостерич. регуляция активности имеет исключительно важное значение. Она обусловливает быстрый физиол. ответ клетки на изменяющиеся условия, а также регуляцию метаболизма по принципу положит. и отрицат. обратной связи. Сигналом необеспеченности клетки энергией служит повышение концентрации аденозинмоно- или аденозиндиофосфа-та, к-рые являются положит. эффекторами ферментов, участвующих в синтезе АТФ.

Др. тип регуляции активности ключевых ферментов-их хим. модификация (напр., обратимое ковалентное фосфо-рилирование, гликозилирование). Нек-рые ферменты активны в модифицированном, а ряд ферментов-в немодифици-рованном состоянии. Хим. модификация и превращение модифицированного фермента в исходную форму катализируются разными ферментами, чаще всего аллостерич. природы, к-рые, т. обр., выступают в роли регуляторов активности ферментов. Так, катализирующая фосфорилирование белков, в т. ч, ферментов, цАМФ-зависимая протеинкиназа-тетрамерный белок, состоящий из двух типов субъединиц (полипептидов). Фермент активен лишь после связывания двух молекул циклич. аденозинмонофосфата (цАМФ) с двумя регуляторными субъединицами; в результате такого связывания фермент диссоциирует на две каталитически активные субъединицы и димер, с к-рым связаны две молекулы цАМФ. Т. обр., изменение активности ферментов путем их хим. модификации дополняет аллостерич. регуляцию и составляет часть каскадного механизма регуляции. Хим. модификацию ферментов осуществляют также специфич. протеазы, катализирующие ограниченный протео-лиз и тем самым инактивирующие ферменты (напр., разрушая апоформы ферментов) или, наоборот, превращающие неактивные проферменты (напр., проферменты пище-варит. протеаз-пепсина и трипсина) в каталитически активные формы.

Регуляторы скорости биосинтеза ферментов. Важнейшие регуляторы биосинтеза ферментов-индукторы (субстраты или химически близкие к ним соед.) и репрессоры (конечные продукты метаболич, цепей). Гены, кодирующие структуру индуцибельного фермента (его синтез активируется индуктором), обычно репрессированы ("выключены" из процесса транскрипции) путем связывания со специфическими белками-репрессорами (см. Регуляторные белки), а гены, кодирующие репрессибелъные ферменты (их синтез подавляется репрессорами), наоборот, не связаны с белками-репрессорами и потому "включены" (дерепрессированы). Белки-репрессоры имеют аллостерич. природу. Связывание индуктора или низкомол. репрессора в их аллостерич. центрах приводит к изменению конформации белка-репрессора. В результате этого белок-репрессор диссоциирует от гена, "включая" его при действии индуктора или, наоборот, прочно связывается геном, "выключая" его при действии репрессора.

Регулировка биосинтеза ферментов с помощью индукторов и репрессоров характерна для прокариот (бактерии и синезеленые водоросли); для др. организмов этот процесс реализуется значительно сложнее. Для бактерии Escherichia coli (E.coli) индуктором является, напр., лактоза или ее производное-изопропил-b-D-тиогалактозид. В обычных условиях в качестве источника углерода эти бактерии используют глюкозу. Если поместить их в среду с лактозой в качестве единств. источника углерода, то через 1-2 мин клетки начнут синтезировать в больших кол-вах b-галакто-зидазу (катализирует гидролиз лактозы до D-глюкозы и D-галактозы), к-рая до этого находилась в бактерии в следовых кол-вах. Примером репрессора для E.coli может служить гистидин. При его избытке в питат. среде клетка перестает вырабатывать весь набор ферментов, необходимых для синтеза этой аминокислоты, в то время как синтез ферментов для получения др. 19 аминокислот будет продолжаться.

Лит.: Курганов Б. И., Аллостерические ферменты, М., 1978;Мецлер Д., Биохимия, пер. с англ., М., 1980, т. 2, гл. 6, т. 3, гл. 11; Коэн Ф., Регуляция ферментативной активности, пер. с англ., М. 1986; Каган 3. С., в сб.: Итоги науки и техники, Сер. биологическая химия, т. 28, М., 1989. 3. С. Каган.



Радзишевского реакция Радиационная защита Радиационная полимеризация Радиационная стойкость Радиационная химия Радий Радикалов теория Радикалы свободные Радикальная полимеризация Радикальные пары Радикальные реакции Радиоактивационный анализ Радиоактивность Радиоактивные отходы Радиоактивные ряды Радиография Радиозащитные средства Радиолиз Радиометрия Радионуклиды Радиопоглощающие и радиопрозрачные материалы Радиопрозрачные материалы Радиоспектроскопия Радиохимическая чистота Радиохимия Радиоэкология Радон Раймера-тимана реакция Райссерта реакция Ракетные топлива Рамановская спектроскопия Рамберга-бэклунда реакция Рамноза Рапсовое масло Расклинивающее давление Распиливание Расплавы Рассеянные элементы Растворение Растворимость Растворители Растворы Растворы неэлектролитов Растворы полимеров Растворы электролитов Растительные масла Расходомеры Расщепление рацематов Раффиноза Рацематы Рацемизация Рашига реакции Рвотные средства Реагенты органические Реадиновые алкалоиды Реактивные топлива Реактивы химические Реактопласты Реакторы химические Реакции в растворах Реакции в твердых телах Реакции химические Реакционная способность Реакционная хроматография Ребиндера эффект Регуляторные белки Регуляторы роста растений Регуляторы ферментов Редкие элементы Редкоземельные элементы Редокс-иониты Редукторные масла Резерпин Резина Резиновая смесь Резиновые клей Резольные смолы Резонанса теория Резонансное взаимодействие Резорцин Рекомбинация Рекомбинация генетическая Ректификация Релаксационные методы Релаксация Ремантадин Рений Ренийорганические соединения Ренин Рения оксиды Рентгеновская спектроскопия Рентгенография Реология Репарация Репелленты Репликация Реппе реакции Репрография Рестриктазы Ретаболил Ретроионилиденовая перегруппировка Ретросинтетический анализ Реформатского реакция Рефрактометрия Рефракция молярная Рецепторные белки Рибоза Рибонуклеазы Рибонуклеиновые кислоты Рибонуклеозид-дифосфат-редуктазы Рибосома Рибофлавин Риттера реакция Риформат Риформинг Рицин Рицинолевая кислота Робинсона-манниха реакция Робинсона-шепфа реакция Родамины Роданиды Роданины Родентициды Родий Родийорганические соединения Родионова реакция Родопсин Розенмунда реакция Розеноксйд Росы точка Ротаксаны Ротенон Роторные аппараты Ртути галогениды Ртути оксиды Ртути сульфиды Ртути халькогениды Ртуть Рубеановодородная кислота Рубидий Рубидия галогениды Руда Руле перегруппировка Рутений Рутил Рыжиковое масло Ряд напряжений