Лекарственные средства
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, в-ва, применяемые для лечения, диагностики и профилактики заболеваний. В СССР Л. с. считаются фармакологич. ср-ва (препараты), разрешенные Министерством здравоохранения СССР к применению в мед. практике. Перечень разрешенных к применению и произ-ву Л. с. изложен в Государственном реестре лек. ср-в. В древности в качестве Л. с. применяли гл. обр. растения в разных видах, высушенных насекомых, пресмыкающихся, органы животных. Описание этих ср-в дано в т. наз. папирусе Эберса (16 в. до н.э.). Первые попытки систематизации Л. с. растит. и животного происхождения, а также методы их частичной очистки были предприняты К. Галеном (2 в. н. э.). Впоследствии Парацельс ввел термин "галеновы препараты", к к-рым относят настойки, экстракты, линименты, горчичники и т. д. В арсенале совр. Л. с. эти препараты занимают значит. место. С кон. 18 в. благодаря бурному развитию естествознания начался новый научный этап развития Л. с. Большое значение для создания Л. с. имели методы эксперим. терапии, позволяющие изучать действие препаратов на животных, и методы эксперим. химиотерапии, изучающие воздействие Л. с. на инфекционные процессы. Практически развитие эксперим. химиотерапии началось после того, как П. Эрлих показал плодотворность биол. испытаний разл. хим. соединений. Это позволило внедрить в мед. практику ряд сульфамидных, противомалярийных и др. препаратов, а также антибиотики. Созданием и исследованием Л. с. занимается ряд мед. и фармацевтич. дисциплин: фармакология (эксперим. и клиническая), изучает особенности и механизмы действия новых и традиционных Л. с. на здоровый и больной организм с применением мед., физиол., биохим. и др. методов исследования; фармацевтич. химия, изучающая способы получения Л. с., их строение и физ.-хим. св-ва; фармацевтич. технология - наука о методах и способах пром. приготовления Л. с.; лек. токсикология, изучающая токсичность Л. с. и способы ее предупреждения; фармакогнозия, исследующая сырье растит. и животного происхождения с целью получения Л. с.; фармакокинетика, изучающая вопросы всасывания, распределения, метаболизма и выведения Л. с.; аналит. и орг. химия и др. В настоящее время известно св. 5 тыс. Л. с., выпускаемых в виде более 50 тыс. однокомпонентных и комбинир. лек. форм (см. ниже) под непатентованными (международными) и патентными (торговыми) названиями.Классификация Л. с. Единой классификации Л. с. нет. Чаще всего их подразделяют на фармакотерапевтич. группы по преимуществ. направленности их влияния на ф-ции отдельных систем организма (напр., Л. с., влияющие на центр. и периферич. нервную систему, сердечно-сосудистую, выделительную систему организма и т.п.). В пределах каждой фармакотерапевтич. группы Л. с. классифицируют по основному фармакологич. эффекту (напр., ср-ва для наркоза, противовоспалительные, слабительные и т. п.) или по фармакотерапевтич. принципу (напр., противоаритмические, антидепрессанты и т. п). Л. с., влияющие на передачу нервного возбуждения в разных отделах нервной системы, классифицируют гл. обр. по характеру влияния на рецепторные системы (холинергические и антихолинергические и т. д. с выделением Л. с., воздействующих на отдельные типы рецепторов). В нек-рых случаях классификацию Л. с. проводят на основании локализации в отдельных органах (напр., сердечные гликозиды, маточные ср-ва и др.) или механизма действия препаратов (напр., антагонисты кальциевых каналов, ингибиторы моноаминооксидазы и др.), по принадлежности к определенным классам в-в биогенной природы (напр., гормональные, ферментные ср-ва, витамины и др.), а также по содержанию в них активных элементов (напр., препараты Li, Na, Fe, I и др.). В подгруппах Л. с. классифицируют по хим. строению (напр., производные барбитуровой к-ты), по принципу действия (напр., антикоагулянты прямого и непрямого действия), по источникам получения (напр., препараты ландыша, наперстянки). Противомикробные и противопаразитарные Л. с. разделяют преим. по спектру действия (напр., противотуберкулезные, противолепрозные), по хим. строению (напр., сульфаниламидные препараты), по особенностям применения (напр., антисептич., дезинфицирующие ср-ва). По источникам получения Л. с. подразделяют на синтетические (полученные в результате хим. синтеза) и природные (полученные из лек. сырья растит. и животного происхождения или из минералов). Поиск новых Л. с. осуществляют направленной хим. модификацией структуры биогенных в-в, входящих в состав организма, или синтезом соед., воздействующих на активность ферментов, к-рые катализируют ключевые р-ции катаболизма важных физиологически активных биогенных в-в. Др. путь поиска - синтез соед., близких по структуре к известным Л. с., а также скрининг (биол. испытания любых хим. соед. с целью выявления Л. с.).
Применение и действие Л. с. Лечение заболеваний с помощью Л. с. (фармакотерапия) может носить характер этиотропный (устранение причины заболеваний), патогенетический (воздействие на разные звенья патологич. процесса), симптоматический (устранение или ослабление отдельных симптомов болезни), заместительный (при дефиците в организме естеств. физиологически активных в-в - гормонов, ферментов и др.), а также смешанный. Для профилактич. целей применяют гл. обр. химиотерапевтич., дезинфицирующие и витаминные ср-ва, для диагностики - спец. препараты (красители, рентгеноконтрастные и др.), а также Л. с. разл. фармакотерапевтич. групп. Фармакологич. эффект Л. с. зависит от дозы, пути введения в организм, а также от пола, возраста, индивидуальной чувствительности, расовых и иных особенностей. Доза Л. с., т.е. кол-во в-ва на один прием (введение), обозначается обычно в г или долях г (рассчитывается на 1 кг массы тела, реже на 1 м2 его пов-сти). Различают минимально действующие, средние терапевтич., высшие терапевтич., токсич. и смертельные дозы, а также разовые, суточные и курсовые. Среди путей введения Л.с. - энтеральный (введение через рот, под язык, в двенадцатиперстную и прямую кишку) и парентеральный (накожный и подкожный, внутримышечный, внутривенный, ингаляционный и др.). Большинство Л. с., попадая после абсорбции в кровь, распределяется по тканям и органам неравномерно и лишь незначит. часть - относительно равномерно. На распределение Л. с. существ. влияние оказывают их физ.-хим. св-ва, сродство к тем или иным тканям, интенсивность кровоснабжения органа и т.д., а также биол. барьеры организма (стенки капилляров, клеточные мембраны, гематоэнцефалич., гематоофтальмич. и плацентарный барьеры). Л. с., циркулирующие в организме, в разл. степени связываются с белками плазмы крови, образуя клеточные и внеклеточные депо, накапливаются в жировой, костной и др. тканях. В организме Л. с. подвергаются разл. хим. превращениям (метаболизму). В неизменном виде выделяются гл. обр. гидрофильные соед., из липофильных - ср-ва для ингаляц. наркоза, осн. часть к-рых не вступает в хим. р-ции и выводится через легкие с выдыхаемым воздухом. Главные виды превращений Л. с. - биотрансформация (метаболич. трансформация) и конъюгация. Биотрансформация происходит в результате окисления, восстановления или гидролиза, возможно также ацилирование и алкилирование; конъюгация - в результате присоединения к Л. с. либо их фармакологически активным метаболитам определенных хим. группировок или биогенных соед. (напр., взаимод. с глюкуроновой к-той или сульфатами). В результате превращений Л. с. переходят в более полярные и р-римые в воде метаболиты, что способствует их дальнейшим хим. превращениям и выведению из организма; как правило, их биол. активность теряется. Исключение составляют т. наз. пролекарства -Л.с., к-рые превращ. в организме в более активные формы, оказывающие фармакологич. эффект (напр., фтивазид гидролизуется в тубазид, леводопа декарбоксилируется в дофамин). Выведение Л. с. и их метаболитов из организма происходит с мочой, желчью, потом, женским молоком, выдыхаемым воздухом, фекалиями. Л. с. могут оказывать местное действие (на месте нанесения препарата) или резорбтивное (после всасывания, поступления в общий кровоток и ткани). В обоих случаях они действуют либо в месте контакта с тканями, либо на рецепторные структуры (рефлекторное действие). В-ва, возбуждающие рецепторы, наз. агонистами, в-ва, уменьшающие или устраняющие действие агонистов, - антагонистами. Взаимод. агонистов и антагонистов с рецепторами осуществляется в результате хим. или межмол. связей (ковалентной, ионной, водородной и др.); в зависимости от прочности этих связей различают обратимое и необратимое действие Л. с. Препараты, действующие только на один тип рецептора, считаются избирательными. На избирательность Л. с. влияют сродство (аффинитет) к рецептору, прочность образуемой с ним связи, а также форма и размер молекулы Л. с., его пространств. соответствие рецептору (комплементарность), расстояние между функционально активными группировками и др. св-ва. Повторное применение Л. с. может привести либо к увеличению эффективности препарата в результате его кумуляции или сенсибилизации организма (повышения чувствительности), либо к снижению, связанному с привыканием (толерантностью). Последнее обусловлено уменьшением всасывания, увеличением скорости инактивации и повышением интенсивности выведения, а также снижением чувствительности к ним рецепторов. К нек-рым Л. с. привыкание развивается очень быстро (тахифилаксия); может возникнуть также лек. зависимость, проявляющаяся в непреодолимом влечении к препарату. В ряде случаев Л. с. используют в разл. сочетаниях, что приводит к синергизму (усилению действия), суммации (простому сложению действия каждого из компонентов) или антагонизму (уменьшению эффекта одного из компонентов другим). Последний вид взаимод. используют для лечения отравлений или передозировок (см. Антидоты), а также для коррекции побочных эффектов одного из компонентов Л. с. Наряду с лечебным эффектом Л. с. могут вызвать аллергию или др. нежелат. р-ции, связанные с неизбирательностью действия препаратов, индивидуальными особенностями организма и др., а также токсич. эффекты (при передозировке или кумуляции Л. с.), к-рые приводят к нарушению ф-ций органов и систем организма. Указанные побочные эффекты возникают гл. обр. при нарушении врачебных указаний и самолечении. Л. с. используют в виде лек. форм, к-рые обеспечивают оптим. лечебное действие и удобны для применения и хранения. Одно и то же Л. с. может существовать в разл. лек. формах. Лек. формы м. б. твердыми (таблетки, драже, гранулы, порошки, сборы, капсулы и т.д.), жидкими (р-ры, суспензии, эмульсии, настои, отвары, сиропы и др.), мягкими (мази, пластыри, свечи и др.), газообразными (аэрозоли). Лек. формы наряду с осн. действующим в-вом могут содержать вспомогат. в-ва, добавки и т.п., способствующие рациональному изменению действия и скорости поступления в организм, устойчивости при хранении и т.п. Лит.: Барлоу Р., Введение в химическую фармакологию, пер. с англ., М., 1959; Альберт Э., Избирательная токсичность, пер. с англ., М., 1971; Справочник фармацевта, под ред. А. И. Тенцовой, 2 изд., М., 1981; Лакин К. М., Крылов Ю. Ф., Биотрансформация лекарственных веществ, М., 1981; Побочные действия лекарственных средств, под ред. М. Н. Г. Дюкса. пер. с англ., М., 1983; Машковский М. Д., "Химико-фармацевтический журнал", 1983, № 10, с. 1222-30; Холодов Л. Е., Яковлев В. П., Клиническая фармакокинетика, М., 1986; Машковский М. Д., Лекарственные средства, т. 1-2, 10 изд.. М., 1985; Goodman and Oilman's the pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. Goodman, L. Gilman, Th. Rail, F. Murad, 17 ed., N.Y., 1985; Negwer М., Organic chemical drugs and their synonyms, 6 ed., v. 1-3, В., 1987. Г. Я. Шварц.
1.
Bigness: Лекарственное дело под патронажем государства
12.03.2010
... наша зависимость от импорта продолжает оставаться самым слабым местом национальной безопасности. Чаще всего, потребители выбирают, пусть более дорогие, но более качественные и эффектно оформленные лекарственные средства. Наши производители просто не в силах конкурировать с иностранными производителям, довольствуясь разве что потребителями пенсионного возраста и с доходами ниже 10 тыс. руб. ...
2.
Bigness: Госпошлина за регистрацию лекарств снизится на 300 тыс. руб. - Голикова
12.03.2010
... здравоохранения и социального развития Татьяна Голикова сообщила 11 марта, что госпошлина за регистрацию лекарственных средств будет снижена с 670 до 300 тыс. руб. ...
3.
Bigness: Госпошлина за регистрацию лекарств снизится более чем в два раза
11.03.2010
... Минздравсоцразвития РФ Татьяна Голикова сообщила, что в соответствии с новым законом «Об обращении лекарственных средств» госпошлина за регистрацию лекарств ко второму чтению документа будет снижена с 670 тыс. до 300 тыс. руб., передает РИА Новости. ...
4.
Bigness: Генпрокуратура: нарушения при госзакупках лекарств присутствуют в стране повсеместно
09.03.2010
... justify;">По ее словам, Генпрокуратура с участием прокуроров субъектов РФ и специалистов Федеральной антимонопольной службы провела проверки исполнения законодательства в сфере закупок лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинского оборудования для государственных и муниципальных нужд. ...
5.
Bigness: Милиция пресекла распространение БАДов под видом редких лекарств
09.03.2010
... менеджеры по телефону представлялись медицинскими сотрудниками НИИ ревматологии РАМН и убеждали граждан, преимущественно пенсионеров, что препарат «Биоматик» является эффективным лекарственным средством, излечивающим различные заболевания суставов. ...
6.
Bigness: ФАС за 2009 год возбудила 381 дело против аптечных учреждений
04.03.2010
... что в 2009 году проводили монитор во всех субъектах РФ, в 945 аптечных учреждениях, занимающих доминирующее положение. ФАС исследовала розничные цены на 100 наиболее востребованных населением лекарственных средств. В их состав вошло 24 препарата из Перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств (ЖНВЛС). ...
7.
Bigness: В Подмосковье установлены размеры предельных надбавок на лекарства
26.02.2010
... соответствии с принятым постановлением, в Подмосковье предельные розничные надбавки на включенные в перечень лекарственные средства ценой до 50 руб. составят 34%, от 50 руб. до 500 руб. - 27%, свыше 500 руб. - 14%, предельные оптовые надбавки - 20%, 14%, 10% соответственно. ...
8.
Bigness: Столичные продавцы лекарств продолжают завышать цены
25.02.2010
... ходе проверок Московское УФАС России совместно с прокуратурой выявили массовый характер нарушений порядка ценообразования на лекарственные средства, входящие в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, передает РИА Новости. ...
9.
Bigness: Выручка "Фармстандарт" за 2009 год выросла на 68,1%
11.02.2010
... итогам 2009 года выручка производителя лекарственных препаратов ОАО «Фармстандарт» выросла на 68,1% по сравнению с 2008 годом и достигла 24 млрд. 95 млн. руб., пишет ...
10.
Bigness: Росздравнадзор зафиксировал цены 2809 жизненно важных лекарств
10.02.2010
... производители обязаны зарегистрировать предельные отпускные цены в срок до 1 апреля. Регистрация цен для производителей лекарственных средств или их уполномоченных лиц бесплатна. После этого все препараты из перечня ЖНВЛС, на которые цена не будет зарегистрированы, будут запрещены для обращения в РФ, пишет РИА ...
11.
www.medpulse.ru: В России разрешены испытания лекарств на душевнобольных
02.02.2010
... margin: 10px;" src="/image/article/5/5/0/3550.jpeg" alt="3550.jpeg" align="left" />Несмотря на возражения общественных организаций, Госдумой РФ в первом чтении принят законопроект "Об обращении лекарственных средств", разработанный Министерством здравоохранения и социального развития. Свое мнение на этот счет "MedPulse.ru" высказал кандидат медицинских наук, президент Независимой психиатрической ...
12.
Bigness: Регистрация лекарств пополнит бюджет
29.01.2010
... пятницу Госдума в первом чтении одобрила поправки в Налоговый кодекс о пошлинах за государственную регистрацию лекарственных препаратов. Как говорится в пояснительной записке, процесс регистрации подразумевает проведение экспертиз, которые сейчас осуществляются на договорной основе. Теперь предлагается включить эти услуги ...
13.
Bigness: Голикова: все фармкомпании имеют равные возможности выхода на российский рынок
27.01.2010
... Минздравсоцразвития России Татьяна Голикова по итогам заседания комитета Госдумы по охране здоровья заявила, что законопроект «Об обращении лекарственных средств» уравнивает условия выхода на рынок отечественных и зарубежных производителей. ...
14.
www.medpulse.ru: Когда этикетки врут
25.01.2010
... Управление по надзору за продуктами питания и лекарственными средствами в США осуществляет контроль над точностью указанной массы продуктов в продуктовых магазинах, то за их энергетической ценностью никто не следит. ...
15.
Bigness: ГУП "Астраханские аптеки" "помогало" Южной Осетии просроченными лекарствами
18.01.2010
... внеплановой проверки показали, что указанным предприятием в рамках оказания гуманитарной помощи населению Южной Осетии была осуществлена поставка лекарственных средств и изделий медицинского назначения Астраханскому областному отделению общероссийской общественной организации «Российский Красный крест». ...