Словарь научных терминов
Блеомицины

БЛЕОМИЦИНЫ, противоопухолевые антибиотики, представляющие собой серосодержащие гликопептиды (см. ф-лу). Различают Б. подгрупп А и В. Для последних характерно наличие в R гуанидиновой группировки.
http://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/4/9/7/3497.jpeg

Б. выделяют из культуральной жидкости Streptomyces verticillus сорбцией на карбоксилсодержащей ионообменной смоле с послед, элюированием водным р-ром к-ты. В образующейся смеси Б. преобладают блеомицины А2, А5, В2 и В4. Их разделяют на хроматографич. колонке с карбоксиметилцеллюлозой или карбоксисефадексом в условиях градиента концентрации HCOONH4 и СН3СООNН4. Свыше 600 аналогов прир. Б. получены микробиол. биосинтезом либо конденсацией с разл. аминами блеомициновой к-ты (в ф-ле R = ОН) или дезамидоблеомицинов, в молекулах к-рых в положении 1 вместо группы NH2 находится группа ОН. Блеомициновую к-ту получают из В2 ферментативным гидролизом с помощью ацилагматин-амидогидролазы или из А 2 по схеме:
http://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/4/9/8/3498.jpeg

Дезамидоблеомицины получают ферментативным гидролизом соответствующих антибиотиков с помощью блеомицин-гидролазы.

Б. - гидрофильные основания. Их соли (сульфаты, гидрохлориды) - бесцв. аморфные в-ва; легко раств. в воде, ДМСО, плохо-в метаноле, практически не раств. в др. спиртах, ацетоне, хлороформе, диэтиловом эфире. В УФ-спектре их водных р-ровhttp://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/4/9/9/3499.jpeg 290 нм,http://www.medpulse.ru/image/encyclopedia/5/0/0/3500.jpeg 16 500.

Б. образуют хелаты с Cu(II), Zn(II), Fe(II, III), Co(II, III), Ni(II) и др. металлами. Эти соед. разлагаются ЭДТА и H2S. В водно-этанольном р-ре в присут. триэтиламина при рН 10 Б. обратимо переходят в изоблеомицины в результате миграции карбамоильной группы в положение 2' маннозы. В этих же условиях Б., связанные в комплекс с Сu, превращаются в эпиблеомицины, в к-рых изменена конфигурация асимметрич. атома С (S)-> (R), связанного с пиримидиновым ядром. В щелочных р-рах отщепляется карбамоильная группа и образуются декарбамоилблеомицины.

Б. обладают антимикробным и цитостатич. действием. Они связываются с ДНК путем интеркаляции остатка дитиазоламинокислоты и вызывают разрывы ее нитей.

Б. применяют при лечении рака плоскоклеточного происхождения. Избирательность действия объясняется низким содержанием в опухолевых клетках инактивирующего фермента блеомицин-гидролазы. При длит. применении Б. могут вызывать фиброз легких. Клинич. препараты блеоцин и бленоксан, выпускаемые за рубежом, представляют собой смесь А2 (60-70%) и В2 (30-40%); в СССР производится блеомицетин, содержащий А5. Из полусинтетич. производных применяют пепломицин [в ф-ле R = — NH(CH2)3NHCH(CH3)C6H5], имеющий относительно низкую легочную токсичность.

Лит.: Fundamental and clinical studies of bleomycin, ed. by S. K. Carter [a.o.], Baltimore-[a.o.], 1976; Bleomycin: current status and new developments, ed. by S. K. Carter [a.o.], N.Y., 1978; Saito S. [a.o.], "J. Antibiotics", 1983, v. 36, № 1, p. 92-95. H.H. Ломакина.


"бутилксантогенат" 1,3-бензодиоксол 1,3-бутадиен 1,4-бензодиазепин 4-трет-бутилциклогексилацетат N-бензоил-n-фенилгидроксиламин S-бензилтиуронийхлорид Байера-виллигера реакция Бактериальные удобрения Бактериородопсин Бактерициды Балата Баллиститы Бальзамы Барбамил Барбитуровая кислота Барботирование Барбье-виланда реакция Барий Барит Бария гидроксид Бария карбонат Бария нитрат Бария оксид Бария сульфат Бария титанат Бария фторид Бария хлорид Барта реакция Бартона правила Бартона реакция Батохромный сдвиг Безградиентный реактор Безотходные производства Безызлучательные переходы Бейльштейна проба Бекмана перегруппировка Белая сажа Белки Белки-переносчики Белоусова - жаботинского реакция Белые масла Бензальдегид Бензальхлорид Бензамид Бензанилид Бензантрон Бензидин Бензидиновая перегруппировка Бензизоксазол Бензизотиазол Бензил Бензиламин Бензиловая перегруппировка Бензилхлорид Бензилцианид Бензимидазол Бензины Бензины-растворители Бензйловый спирт Бензо- и маслостойкость Бензо-2,1,3-селенадиазол Бензо-2,1,3-тиадиазол Бензогексоний Бензоилацетон Бензоилпероксид Бензоилуксусный эфир Бензоилфторид Бензоилхлорид Бензоин Бензоиновая конденсация Бензойная кислота Бензойная смола Бензоксазол Бензол Бензолполикарбоновые кислоты Бензолсульфамиды Бензолсульфокислоты Бензолсульфохлориды Бензонитрил Бензопираны Бензопирены Бензопиридазины Бензопирилия соли Бензоптеридины Бензотиазол Бензотиофены Бензотриазол Бензотрифторид Бензотрихлорид Бензофенон Бензофураны Бензохиноны Берберин Бергамилат Бергаптен Бериллий Бериллийорганические соединения Бериллия оксид Бериллия фторид Берклий Бесстружковый анализ Бетаины Бетон Бизаболен Бикомпонентные нити Бикукулин Бимолекулярные реакции Биокоррозия Биологические методы анализа Бионеорганическая химия Биоорганическая химия Биополимеры Биосинтез Биосфера Биотехнология Биотин Биофлавоноиды Биохимия Биоциды Биоэлектрохимия Биоэнергетика Бирадикалы Бисфенол Битуминозные пески Битумные лаки Битумные материалы Битумы Битумы нефтяные Битумы твердых горючих ископаемых Биурет Биуретовая реакция Бифенил Бишлера реакция Бишлера-напиральского реакция Благородные газы Благородные металлы Блеомицины Блоксополимеры Блочная полимеризация Бобровая струя Бойля-мариотта закон Болотный газ Больцмана постоянная Бона-шмидта реакция Бор Бора карбиды Бора нитрид Бора оксиды Бора трифторид Бора трихлорид Боразол Бораты неорганические Бораты органические Бориды Борнеолы Борные кислоты Борные руды Борные удобрения Бороводороды Боровский радиус Борогидриды металлов Бородина - хунсдиккера реакция Боропластики Борорганические полимеры Борорганические соединения Ботулинические токсины Брауна правило селективности Брауна реакция Брауна-уокера реакция Бредта правило Бризантные взрывчатые вещества Брожение Бром Броматометрия Броматы Бромбензилцианид Бромбензолы Бромирование Бромное число Бромпирогалловый красный Бромстирол Бронзы Бронзы оксидные Бруцин Брюстера метод Брёнстеда уравнение Буво-блана восстановление Букарбан Бульвален Бумага Бумага синтетическая Бумажная хроматография Бура Бурые угли Бутадиен-нитрильные каучуки Бутадиен-стирольные каучуки Бутадиеновые каучуки Бутадион Бутанолы Бутаны Бутены Бутилакрилаты Бутиламины Бутилацетаты Бутиленгликоли Бутилены Бутилкаучук Бутиллитий Бутилметакрилаты Бутиловые спирты Бутиндиолы Бутиролактон Бутлерова реакция Буферный раствор Буфотенин Бухерера реакции Бухнера - курциуса - шлоттербека реакция Бытовая химия Бэмфорда-стивенса реакция Бёрча реакция Трет-бутилгидропероксид Трет-бутилпероксид